小分子越來越難做，大分子發(fā)展很強勢，似乎成為了近年來藥物研發(fā)-市場的重要表現(xiàn)之一，許多公司Boss、科研人員也因此而開始將研發(fā)方向對準大分子生物藥。
 

　　但客觀上，小分子化學藥物的開發(fā)方式在諸多方面都與生物大分子藥物存在技術上的明顯不同，快速的“跨界”，對于研發(fā)人員來說，真的很難做到。
 

　　故而，介于小分子與大分子之間的“多肽”類藥物，可以說是很好的過渡轉折點。當然，多肽類藥物絕非雞肋，從發(fā)現(xiàn)到今天，一直都是生命科學家、化學家、藥物學家關注的熱點，目前已有80多個藥物上市，且一些品種也發(fā)展成了年銷售額數(shù)十億美元的重磅彈。
 

　　所以，無論是研發(fā)方向上的轉型，還是技術上的過渡，對于多肽類藥物的了解、深挖，都是藥物研發(fā)人員必做的功課之一!
 

　　多肽藥物的性能及特點
 

　　多肽，可以說廣泛存在于生物系統(tǒng)中，是信號分子、傳輸分子，也是消化分子。作為信號分子，多肽控制生物體的生物功能，如細胞分裂、交配、趨化性、痛覺、生長和免疫力，多肽合成已經(jīng)成為生物化學、藥理學、免疫學和生物物理研究最有力的工具之一;
 

　　作為傳輸分子，多肽能促進離子穿過細胞膜通道;作為消化分子，多肽在細胞和完整有機體的營養(yǎng)吸收中發(fā)揮重要作用。
 

　　除此之外，多肽也可以作為保護劑，如具有優(yōu)良抗菌和抗病毒性能的抗生素。而現(xiàn)在，多肽是重要的商業(yè)實體，己經(jīng)被用在不同的治療領域，如糖尿病、過敏、抗感染、肥胖癥、診斷、腫瘤、關節(jié)炎和心血管疾病等。
 

　　由于多肽藥物主要來源于內(nèi)源性多肽或其他天然多肽，通常情況下，其結構清楚、作用機制明確，許多性質往往介于小分子化學藥物與大分子蛋白/抗體類藥物之間，如與小分子化學藥物相比，半衰期一般很短、不穩(wěn)定、體內(nèi)易被快速降解、制劑不穩(wěn)定須低溫保存、成本較小分子化藥高(尤其是長鏈多肽)，等等;
 

　　與大分子蛋白相比，穩(wěn)定性更好一些、用量更少、單位活性更高、成本更低，且多肽的化學合成技術成熟、容易與雜質或副產(chǎn)物分離、純度高。
 

　　上述存在的缺點，如穩(wěn)定性問題，有些多肽可通過改造修飾或者與其他材料組成穩(wěn)定的復合物;成本問題，隨著科技進步，設備更新和工藝改善，成本已可更好控制。多肽類藥物最大的問題，其實是不能口服，主要是因為易被降解和難穿越腸黏膜，但目前也有各種可替代的其他給藥途經(jīng)如皮下注射、鼻腔噴射等。